治療失眠的理想藥物，必須能夠達成
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1) 容易導入並持續睡眠
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2) 不破壞睡眠結構
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3) 不影響白天功能、以及
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4) 避免藥物的耐受性及依賴性之目標。
目前治療失眠的藥物，仍未達上述理想。且許多常用的藥物，在療效 及安全性上均有待嚴謹評估。尤其長期使用特定藥品之利弊，更乏實 證資料以資佐證，因此臨床使用上應謹慎為之。
藥物治療的原則
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保持最低的有效劑量。
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配合睡眠保健原則，改正可能影響睡眠的行為及環境因子。
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依照患者的生活需求調整劑量。
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定期追蹤、評估藥物的療效及副作用。
可用藥物的選擇及說明
作用於苯二氮平受體(benzodiazepine receptor)的安眠藥，其短期療效與副作用固然較被接受，然因缺乏實證資料佐證，因此長期連續使用 一個月以上時，仍需特別小心。
至於目前被美國食品藥物管理局(FDA)列為標示外使用(off-label use)，而在國內常被用來治療失眠的抗組織胺、抗憂鬱劑及抗精神病劑等之 療效及副作用，由於仍待評估，因此在使用此類藥物時，應密切評估 其效益與副作用，並適時照會專科醫師之意見，以確保病患用藥之安全。
常用的藥物
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作用於「苯二氮平受體」的安眠藥物 (benzodiazepine receptor agonists) 包括新一代「非苯二氮平結構藥物 (zolpidem, zopiclone, zaleplon 等)」
這些藥物對失眠症狀有短期療效，且新一代「非苯二氮平結構藥物如 zolpidem」，因較少引起日間嗜睡、認知障礙及藥物依賴等不良反應，常被建議為第一線用藥。
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傳統的「苯二氮平藥物」 (benzodiazepine)。
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其他類具安眠作用之藥物。
其他類具安眠作用之藥物
服用此類藥物，可能在三、四天內即產生耐受性，造成明顯之日間嗜睡及認知障礙，年長者使用後容易引起意識混亂等譫妄症狀。
例如 trazodone、mirtazapine 等，因具鎮靜安眠作用，而常被用於治療失眠；但連續使用超過一個月以上的療效並不確定，而且可能引起如：低血壓或食量增加等之副作用，或與其他藥物產生交互作用，使用此類藥物宜照會專科醫師意見。
目前並無實證資料支持此類藥物可有效治療失眠，而考量可能引起如：白天昏沈或精神呆滯之嚴重副作用，並不建議作為治療失眠的第一線用藥。如需使用時，宜轉介專科醫師。
褪黑激素可有效治療日夜節律睡眠障礙，但用於失眠之治療成效、有效劑量及長期使用之安全性均不明確。
中國醫藥大學附設醫院
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